曲美替尼
中文名称 N-[3-[3-环丙基-5-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-3,4,6,7-四氢-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代吡啶并[4,3-d]嘧啶-1(2H)-基]苯基]乙酰胺
英文名称 Trametinib (GSK1120212)；N-[3-[3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]phenyl]acetamide
CAS RN 871700-17-3
分子式 C26H23FIN5O4
分子量 615.402623
质量标准 >99%
MEK抑制剂
Mekinist是*MEK抑制剂，靶向于MAPK信号通路，该通路调节细胞的正常生长和死亡，包括皮肤细胞，在转移性黑色素瘤中发挥着关键作用。
Mekinist已获FDA和澳大利亚批准，作为单药疗法或与黑色素瘤药物Tafinlar（dabrafenib）联合用药。此外，加拿大也已批准Mekinist作为一种单药疗法。
Tafinlar是GSK开发的另一种黑色素瘤药物，该药是一种BRAF抑制剂，适用于携带BRAF V600E突变的手术不可切除性或转移性黑色素瘤成人患者的治疗，该药不适用于野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。
CHMP的积极意见是药物在欧盟上市前的zui后一个监管步骤。欧盟委员会（EC）预计将于2014年第二季度做出zui终审查决定。
转移性黑色素瘤中，约有一半携带BRAF突变，该异常突变能促使黑色素瘤生长和扩散。其中，BRAF V600E突变和BRAF V600K突变分别约占转移性黑色素瘤所有BRAF V600突变的85%和10%
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