英文名称：Cabozantinib Malate
CAS： 1140909-48-3
标准： 企标
级别： 医药级
含量： 99%
外观： 白色粉状
包装:100G/袋
类别： 医药原料
用途：苹果酸卡博替尼是一种小分子C-Met调节剂。苹果酸卡博替尼可作为有效的多靶标VEGFR2，Met，FLT3，Tie2，Kit和Ret抑制剂，
对VEGFR2，Met，FLT3，TiChemicalbooke2和Kit的IC50分别为0.035、1.8、14.4、14.3和4.6nM。苹果酸卡博替尼显示剂量依赖性抑制肿瘤生长和肿瘤消退，
与肿瘤脉管系统的破坏和广泛的肿瘤细胞凋亡有关。
作用：卡博替尼苹果酸盐由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前列腺癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点，抑制肿瘤的转移和血管生成。
合成：以2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯做原料，依次经环化、氯化制得4-氯-6,7-二甲氧基喹啉，再与对氨基苯酚经亲核取代反应得6,7-二甲氧基-4-(4-氨基苯氧基)
喹啉(Chemicalbook5)(或先与对硝基苯酚反应，再经钯炭还原得5)，5与环丙烷-1,1-二羧酸缩合后，再与对氟苯胺反应制得卡博替尼，最后与(S)-苹果酸(8)成盐即得1，
总收率较低(<20％)
药理作用：苹果酸卡博替尼（CabozantinibS-MALATE）原名XL184，由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前列腺癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪
氨酸激酶为靶点，抑制肿瘤的转移和血管生成。苹果酸卡博替尼是CabozantiChemicalbooknib的苹果酸盐，是有效的VEGFR2抑制剂，IC50为0.035nM，
也抑制c-Met，Ret，Kit，Flt-1/3/4，Tie2和AXL，IC50分别为1.3nM，4nM，4.6nM，12nM/11.3nM/6nM，14.3nM和7nM。
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