Erastin

Erastin 

Erastin 是铁诱导的细胞死亡 (ferroptosis) 诱导剂。Erastin 结合且抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3)。

体外研究(In Vitro)

伊拉斯汀触发氧化性、铁依赖性细胞死亡。用RSL分子erastin（10µM）处理NRAS突变的HT-1080纤维肉瘤细胞，导致细胞溶质和脂质活性氧从2小时开始呈时间依赖性增加[1]。抗氧化剂（如α-生育酚、丁基羟基甲ben和β-胡萝卜素）和铁螯合剂可显著抑制由伊拉斯汀引发的细胞死亡，表明伊拉斯汀诱导的铁下垂需要ROS和铁依赖性信号。Erastin可直接结合BJeLR细胞中的VDAC2/3。敲除VDAC2和VDAC3（而不是VDAC1）会导致erastin电阻。伊拉斯汀具有通过直接抑制胱氨酸/谷氨酸逆向转运系统Xc来降低谷胱甘肽水平的能力− 激活内质网应激反应[2]。伊拉斯汀能有效抑制HT-29细胞的存活。伊拉斯汀显示出剂量依赖性效应，30μM伊拉斯汀表现出最显著的效应

体内研究(In Vivo)

腹腔注射耐受剂量良好的伊拉斯汀可显著抑制严重联合免疫缺陷小鼠的HT-29异种移植物生长

分子量：547.04

Formula：C₃₀H₃₁ClN₄O₄

CAS 号：571203-78-6

运输条件：Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式：

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参考文献

[1]. Dixon SJ, et al. Ferroptosis: an iron-dependent form of nonapoptotic cell death. Cell. 2012 May 25;149(5):1060-72.

[2]. Xie Y, et al. Ferroptosis: process and function. Cell Death Differ. 2016 Mar;23(3):369-79.

[3]. Huo H, et al. Erastin Disrupts Mitochondrial Permeability Transition Pore (mPTP) and Induces Apoptotic Death of Colorectal Cancer Cells. PLoS One. 2016 May 12;11(5):e0154605.